BIOLOGICALLY ACTIVE PREPARATIONS BASED ON NORBORNENE DERIVATIVES

Представлены результаты исследований в области изучения биологически активных свойств производных норборненового ряда. Показано, что многие из норборнен содержащих входят состав лекарственных препаратов, петидов и полипептидов, коферментов, витаминов других соединений. Сообщается, соединения норборенового ряда обладают антимикробными, антифунгальными, антитромбоцитными, противоопухолевыми целым рядом свойств. Кроме того, показаны собственных авторов.. Осуществлен синтез рацемических оптически форм моноэфиров бицикло(2.2.1)-гепт-5-ен-2,3-дикарбоновой кислоты. Авторы отмечают, исходными соединениями для синтеза целевых продуктов были циклопентадиен соответствующие моноэфиры эндиковой Для получения этих соединений использована асимметрическая реакция Дильса-Альдера присутствии хиральных катализаторов. В качестве тест-культур использованы грамположительные (золотистый стафилококк), грамотрицательные (кишечная палочка, синегнойная палочка) бактерии, а также дрожжеподобные грибы рода Кандида. антимикробной активности использовали метод серийных разведений. Осуществлено сравнение антифунгальной полученных с контрольными препаратами, широко применяемыми медицинской практике (риванол, фурацилин, карболовая кислота, хлорамин). Изучена взаимосвязь строения биологической синтезированных активный изомер н-пропилового моноэфира норборнендикарбоновой кислоты обладает более высокой активностью по сравнению его рацемическим аналогом. По биологичееской сравниваемые можно расположить следующем порядке: н-пропиловый моноэфир > рацемический аналог контрольный препарат (этанол). The results of research in the field studying biologically active properties derivatives norbornene series are presented. It has been shown that many norbornene-containing included drugs, peptides and polypeptides, coenzymes, vitamins, other compounds. is reported compounds norborene have antimicrobial, antifungal, antiplatelet, antitumor a number properties. In addition, authors' own shown. particular, synthesis study biological activity monoesters dicarboxylic acid against various pathogenic microorganisms reported. racemic optically forms bicyclo(2.2.1)-hept-5-ene-2,3-dicarboxylic carried out. authors note starting for target products were cyclopentadiene corresponding endic acid. To obtain these compounds, asymmetric Diels-Alder reaction presence chiral catalysts was used. Gram-positive ( Staphylococcus aureus ), gram-negative Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa ) bacteria, as well yeast-like fungi genus Candida, used test cultures. antimicrobial activity, serial dilution method Comparison nattifungal obtained with control drugs widely medical practice (rivanol, furacilin, carbolic acid, chloramine) For more visual comparison bioactivity under study, graphical dependence presented coordinates: exposure time (min) - concentration an aqueous solution (mg/ml). relationship between structure synthesized studied. isomer n -propyl monoester norbornene-dicarboxylic higher antifungal compared to its analog. According their can be arranged following order: n-propyl analogue drug (ethanol). Based on obtained, acids recommended use antiseptic practice.